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常见降压药禁忌(三)

六号代表：酚妥拉明、哌唑嗪等 α受体阻滞剂可以选择性地与α受体结合，并不激动或减弱激动肾上腺素受体，产生抗肾上腺素作用。在抗高血压药物中， 受体阻滞剂已经用于临床多年。目前临床常用的主要是作用于外周的α受体阻滞剂，包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等。 禁忌证： （1）α受体阻滞剂静脉注射过快可引起心动过速、心律失常，诱发或加剧心绞痛，所以冠心病患者慎用； （2）应用α受体阻滞剂，常见体位性低血压、心悸、鼻塞等症状，也可有恶心、呕吐症状，少数患者出现嗜睡、乏力等中枢抑制症状，故体位性低血压患者禁用，胃炎、溃疡病、肾功能不全及心力衰竭患者慎用。 临床应用注意事项： （1）α 受体阻滞剂一般不作为高血压的一线降压药物，对于利尿剂、CCB、ACEI、ARB等足量应用后，仍不能满意控制血压的患者，可考虑联合应用α 受体阻滞剂； （2）由于α受体阻滞剂常见恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状，所以高血压合并胃炎、溃疡病患者慎用； （3）α 受体阻滞剂在应用过程中可能出现体位性低血压，患者初始用药时最好于睡前服用；服药过程中需监测立位血压，预防体位性低血压的发生。 单药应用与联合治疗方案推荐 1、如患者血压不能很好控制，α 受体阻滞剂可与β 受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB、利尿剂联合应用，但一般不作为首选，常在一线降压药物联合应用后血压仍然不达标时联合应用； 2、与β 受体阻滞剂联合用于嗜铬细胞瘤患者的降压治疗时，应注意用药顺序：首先应用α 受体阻滞剂，后应用β 受体阻滞剂；停药顺序为先停用β 受体阻滞剂，后停用α 受体阻滞剂； 3、怀疑原发性醛固酮增多症的患者行肾素检查前需停用利尿剂4 周，停用β 受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB 2 周，停药期间的替代降压药物可选择特拉唑嗪、维拉帕米缓释片。 七号人物：中枢性降压药 七号代表：利美尼定、莫索尼定等 交感神经系统在高血压的发病机制中起到了重要的作用。最新研究发现，刺激I1-咪唑啉受体不仅可以引起交感神经传出活动的下降，也可以起到排水、排钠、利尿的作用，协同降低血压。我们通常将作用于α2受体和I1-咪唑啉受体的中枢交感神经系统降压药物称为中枢性降压药： （1）第一代中枢性降压药（非选择性）：作用于α 肾上腺素能受体。以可乐定为例，主要用于治疗中、重度高血压，但生物利用率低（约40% ～ 60% ），以原药形式通过尿液排泄； （2）第二代中枢性降压药（选择性）：作用于I1- 咪唑啉受体。以利美尼定为例，近来发现其对I1 受体的选择性较α2受体高出2.5 倍。 中枢性降压药的不良反应： （1）第一代中枢性降压药主要作用于α2肾上腺素能受体如甲基多巴，常见不良反应包括： ①水钠潴留所致的下肢水肿、乏力、口干、头痛，以初始或增量时明显，临床相对多见； ②药物热、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常，可能属免疫性或过敏性；精神改变如抑郁、焦虑、梦呓、失眠等，性功能减低、腹泻、乳房增大、恶心、呕吐、晕倒等； ③其他：包括肝损伤、溶血性贫血、白细胞或血小板减少、帕金森病样表现。 （2）第二代中枢性降压药主要选择性作用于I1- 咪唑啉受体，避免了兴奋α 肾上腺素能受体引起的不良反应，因此不良反应少而轻微，偶有口干、乏力、胃痛、心悸、头晕、失眠等，极少产生胃肠道不适，个别患者出现皮肤过敏反应。 注意事项和用法用量： 第一代中枢性降压药如可乐定，在以下患者中慎用： ①脑血管病患者； ②冠状动脉供血不足患者； ③近期心肌梗死患者； ④窦房结或房室结功能低下患者； ⑤雷诺病患者； ⑥血栓闭塞性脉管炎患者； ⑦有精神抑郁史者； ⑧慢性肾功能障碍者。 用法用量：口服给药剂量为0.6 mg/ 次，2.4 mg/d。轻、中度高血压患者：开始0.075 ～ 0.1 mg/ 次，2次/ 天；隔2 ～ 4 天后可按需每天递增0.075 ～ 0.2mg，维持量为0.075 ～ 0.2 mg/ 次，2 ～ 4 次/ 天。严重高血压需紧急治疗时：开始剂量为0.2 mg，以后每小时0.1 mg，直至舒张压控制或用药总量达0.7mg 时可用维持量。 八号人物：固定复方制剂 固定复方制剂无统一分类，只是人为地将其分为传统和新型固定复方制剂两种。传统固定复方制剂的主要成分为氢氯噻嗪（噻嗪类利尿剂）、利血平（交感神经阻滞剂）和双肼屈嗪（单纯血管扩张剂），其次为可乐定（中枢性降压药），其他成分包括镇静、中药、钙镁钾制剂及维生素等辅药成分。 禁忌证： ①含有利血平的复方制剂：利血平的主要不良反应为通过促进胃酸分泌、抑制中枢神经及耗竭神经末梢儿茶酚胺引起的不良反应，所以患有消化性溃疡（消化道出血）、抑郁及长期大剂量使用、有自杀倾向、窦性心动过缓者禁忌使用，慎与单胺氧化酶