苯二氮类药理学基础
1.抗焦虑作用:苯二氮卓类药物小剂量对人有良好抗焦虑作用。作用发生快而确实,能显著改善患者恐惧、紧张、忧虑、不安、激动和烦躁等焦虑症状。地西泮的抗焦虑作用选择性高,对各种原因导致的焦虑症均有效,且可产生暂时记忆缺失,麻醉前给药,可缓解患者对手术的恐惧情绪,减少麻醉药用量,增加其安全性,使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。这些作用优于吗啡和氯丙嗪。临床也常用于心脏电击复律或内镜检查前给药,多用地西泮静脉注射。2.镇静催眠作用:苯二氮卓类随着剂量加大,出现镇静催眠作用。对人的镇静作用温和,能缩短诱导睡眠时间,提高觉醒阈,减少夜间觉醒次数,延长睡眠持续时间。苯二氮卓类可诱导各类失眠的患者入睡。
苯二氮卓类对REMS影响较小,停药后出现REMS反跳性延长较巴比妥类轻,因而停药后多梦较巴比妥类少见。此外,苯二氮卓使NREMS的2期延长,4期缩短,可减少发生于4期的夜惊或夜游症,巴比妥类则无此作用。一般来说,苯二氯卓类催眠作用较近似生理性睡眠。
3.抗惊厥、抗癫痫作用:苯二氮卓类药物有抗惊厥作用,其中地西泮和三唑仑的作用尤为明显,临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。
4.中枢性肌肉松弛作用:动物实验证明本类药物对去大脑僵直有明显肌肉松弛作用。对人类大脑损伤所致肌肉僵直也有缓解作用。但有报道认为其疗效并不优于其他中枢抑制药。