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2015结直肠癌、胃癌研究进展——新药和分子分型（上） （二）

原创 2015-12-21 医脉通 医脉通肿瘤科

续上

TAS-102

对转移性结直肠癌的治疗，TAS-102就是其中一个有潜力的药物。TAS-102是一个组合型的药物，包含了三氟尿苷（trifluridine，FTD）的细胞毒活性成份、基于胸苷的核酸类似物以及tipiracil盐酸盐（TPI）。三氟尿苷以三磷酸盐的形式直接嵌入DNA，单磷酸盐的形式会抑制胸苷酸合成酶，这些作用致使DNA受到损伤，从而发挥抗癌作用；tipiracil盐酸盐是胸苷磷酸化酶的有效抑制剂，它作为TAS-102的一个成分，可以防止三氟尿苷被快速降解。在Ⅲ期试验RECOURSE 2中，化疗难治性转移性结直肠癌病人被随机分成两组，这两个组的病人在接受支持治疗的基础上，分别给予TAS-102或安慰剂。给予TAS-102组病人的中位总生存期提高到7.1个月，而安慰剂组病人只有5.3个月（死亡HR:0.68,95%CI: 0.58–0.81; P