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一图读懂心律失常药物

根据浦肯野纤维离体实验所得的药物电生理效应及作用机制，可将抗心律失常药分为四类，其中 Ⅰ 类药又分为 A、B、C 三个亚类。

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I 类—钠通道阻滞

可阻滞快钠通道，降低 0 相上升速率，减慢心肌传导，有效地终止钠通道依赖的返折。

根据动力学和阻滞强度的不同又可分为 I a、I b 和 I c 类。结合/解离时间常数＜1 s 者为 I b 类药物；≥12 s 者为 I c 类药物；介于二者之间者为 I a 类

I a 类

适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁，普鲁卡因胺，丙吡胺等药。

I b 类

轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因，美西律，苯妥英钠等药。

I c 类

明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼等药。

可能大家觉得最难记的是 I 类中的 3 个亚类，其实一句口诀就能记住：

I a：「丁安安」——奎尼丁，普鲁卡因胺，丙吡胺；

I b：「多美英」——利多卡因，美西律，苯妥英钠；

I c：CAST，是1987年的一个心律失常抑制试验的名称，该试验选用了恩卡尼，氟卡尼，莫雷西嗪三种药，均属于I C类，只要记住这个研究结果，再联想到实验药物，可以帮助记忆。

除这 3 个药外，还有普罗帕酮。

很多人觉得这个最难记，其实就一句话：慢长，不短，慢慢长。

慢长：I a 类，作用原理是减慢心率，延长心肌动作电位时程（APD）；

不短：I b 类，作用原理是不减慢心率，缩短 APD；

慢慢长：I c 类，作用原理是减慢心率，减慢传导，轻度延长 APD。

I 类药物与开放和失活状态的通道亲和力大，因此有使用依赖性。

对病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感，尤其是 I c 类药物，易诱发致命性心律失常，如心室颤动、室性心动过速等。

II 类—钠通道阻滞

通过阻滞 β-肾上腺素能受体，降低交感神经效应，减轻 β-受体介导的心律失常。

降低 Ica-L、起搏电流（If），由此减慢窦律，抑制自律性，减慢房室结传导，对于病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。

长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有所缩短，降低缺血心肌的复极离散度，提高致颤阈值，由此降低冠心病猝死率。

它们因阻断 β 受体而有效，代表性药物为普萘洛尔。

III 类—钾通道阻滞

III 类属于钾通道阻滞剂。可延长心肌细胞动作电位时程，延长复极时间和有效不应期，有效地终止各种微折返，能有效地防颤、抗颤。

此类药物以阻滞 IK 为主，偶可增加 INa-S，使动作电位时间延长。

钾通道种类很多，与复极有关的有 IKr、IKs 超速延迟整流性钾流（IKur）、Ito 等，它们各有相应的阻滞剂。

它们延长 APD 及 ERP，属此类的有胺碘酮，即多通道阻滞剂，它除了阻滞 IKr、IKs、IKur、背景钾流（IK1）外，也阻滞 INa 、Ica-L。

目前它是一较好的抗心律失常药物，不足之处是心外副作用较多，可能与其分子中含碘有关。

IV 类—钙拮抗药

钙拮抗剂可阻滞心肌细胞 Ica-L 介导的兴奋收缩偶联，减慢窦房结和房室结的传导，对早后除极和晚后除极电位及 Ica-L 参与的心律失常有治疗作用。

代表药物有维拉帕米和地尔硫卓。

它们延长房室结有效不应期，可有效地终止房室结折返性心动过速，减慢房颤的心室率，也能终止维拉帕米敏感的室速。

但负性肌力作用较强，心功能不全时不宜选用。